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考点1药物效应动力学
1.副反应的特点:是在治疗剂量下发生的;是药物本身固有的作用;难以避免。
2.毒性反应的特点:剂量使用过大(超量);慢性蓄积过多;可以避免。
3.超敏反应的特点:过敏体质容易发生;首次用药可发生严重反应;过敏性终身不退;结构相似药物有交叉过敏。
4.特异质反应的特点:机体用药后少数病人因机体生化机制的异常而出现的特异性不良反应。
5.LD50/ED50的比值称为治疗指数,是药物的安全性指标。此值越大越安全。
6.药物与受体
(1)药物与受体的结合能力,称为亲和力(结合能力),它决定药物的作用强度。
(2)药物与受体结合后产生最大效应的能力,称为内在活性(结合后产生效果的能力)。
(3)完全激动药:具有较强亲和力和较强内在活性(α=1),如吗啡。
(4)部分激动药:有较强亲和力,但内在活性不强(α<1),如喷他佐辛。
(5)有较强亲和力而无内在活性(α=0)的药物称为拮抗药。纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。
(6)激动药:既能与受体结合,同时能产生相应效果。
(7)拮抗药:能与受体结合,但不能产生效果。
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