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2019口腔助理考点:地西泮的药理作用是什么?

来源:金英杰医学       点击数:5107      更新时间:2018-11-28
2019口腔助理考点:地西泮的药理作用是什么?

  地西泮的药理作用是什么?是2019年口腔助理医师考试新版大纲涉及的考点,为了方便大家备考复习,金英杰医学小编为大家整理了相关知识点,希望对大家有所帮助。

  本品为BDZ类抗焦虑药,随用药量增大而具有 抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。

  ①抗焦虑作用选择性很强,是氯氮?的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体,通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。

  ②较大剂量时可诱导人睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响,以及大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上*常用的催眠药。

  ③还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射时可使 70%?80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。

  ④中枢性肌肉松弛作用比氯氮?强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为氯氮?的10倍。口服吸收快且完全,生物利用度约76%。约1小时达血浓度高峰。

  本品有肝肠循环,长期用药有蓄积作用。肌内注射后吸收不规则而慢。血浆半衰期为20?50小时,属长效药。经肝脏代谢,主要代谢酶为CYP2C19,主要代谢产物为去甲西泮,还有替马西泮和奥沙西泮,仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出,亦可从乳汁排泄。

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